Linagliptin;8-[(3R)-3-amminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilchinazolin-2-il)metil]purina-2,6-dione
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilchinazolin-2-il)metil]purina-2,6-dione Image](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Nome di u produttu | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Sinonimi | (R)-8-(3-amminopiperidin-1-il)-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-((4-metilchinazolin-2-il)metil)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dione; |
| CAS No | 668270-12-0 |
| Formula Molecular | C25H28N8O2 |
| Pesu Molecular | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356) hè un inhibitore di DPP-4, una enzima chì degrada l'incretin hormones glucagon-like peptide-1 (GLP-1) è u polipeptide insulinotropicu dipendente di glucose (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-quinazolinil)metil]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione hè un novu inibitore di dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) potente è selettivu cù u potenziale in u trattamentu di a diabetes mellitus 2.
Linagliptin intermediate CAS 3355-28-0 di a nostra fabbrica di fabbricazione, tecnulugia matura, produzzione stabile, assicuranza di qualità.
Status d'inventariu : In Stock.
Sè site interessatu à i nostri prudutti o avete qualchì quistione, per piacè cuntattateci!
I prudutti sottu patenti sò offerti solu per scopi di R & D.
Utilizazione: Hè un inhibitore DPP-4 putente è selettivu cù un valore IC50 di 1 nM.
Studiu in vitro: Ligagliptin inibisce l'attività DPP-4 in vitro in parechji esperimenti indipendenti cù valori IC50 di 0,4, 0,5, 0,9 è 1,1 nM (IC50 mediu, circa 1 nM).L'IC50 di inibizione FAP da liagliptin era 89 nM (circa 90 volte di selettività rispetto a DPP-4).
Ricerca in vivo: In ratti Wistar maschili, cani Beagle è scimmie rhesus, xanthine linagliptin hè statu dimustratu per esse un inhibitore DPP-4 efficace, durable è potente cù> 7 h> 70% / kg dopu 1 mg di amministrazione orale.L'amministrazione orale di ritagliptin à i topi db / db solu, 45 minuti prima di a prova di tolleranza orale di glucose, hà riduciutu in modu dipendente da a dose u cambiamentu di glucose plasma da 0,1 mg / kg (15% inibizione) à 1mg / kg (66% inibizione) [1] .Ligagliptin (3 è 10 mg / kg) inibisce in modu dose-dipendente l'enzima DPP-4 in u plasma in 30 minuti di amministrazione di droga.Ligagliptin (1 mg / kg, po) riduce significativamente l'offset di glucose da circa 50% [2].L'amministrazione orale di l'inibitore DPP-4 ligagliptin (3mg / kg, amministrazione orale) hà riduciutu fortemente l'attività di DPP-4, stabilizatu GLP-1 attivu in ferite croniche, è hà miglioratu a guariscenza in i topi ob / ob.À u ghjornu 10 dopu a ferita, i topi ob / ob trattati cù liagliptin mostravanu ferite epitelializzate, carattarizzate da l'assenza di neutrofili.
Documentu: Una nova classa chimica di potenti inhibitori DPP-4 derivati strutturalmente da u scaffold xanthine per u trattamentu di a diabetes mellitus 2 hè stata scuperta è evaluata.Variazioni strutturali sistematichi anu purtatu à 1 (BI 1356), un inhibitore DPP-4 altamente potente, selettivu, d'azione longa è attivu per via orale chì mostra una diminuzione considerableu di u glucose in sangue in diverse spezie animali.1 hè attualmente sottumessu à prucessi clinichi di fase IIb è hà u putenziale di trattamentu una volta à ghjornu di i diabetici di tipu 2.
